西地那非有预防阿尔茨海默氏症的功效？Nature叔父刊发文

2021年12同月6日，来自美国 Cleveland Clinic的的团队在 Nature Aging 发表了论文：Endophenotype-based in silico network medicine discovery combined with insurance record data mining identifies sildenafil as a candidate drug for Alzheimer’s disease. 该深入研究断定，在来自大约 700 万亚裔的健康保单数据资料中的，与非选项相比，施用西地那非的人病阿尔茨海默氏症的几率要高 69%。这或许意味着西地那非可以踏入阿尔茨海默氏症的候选口服。不过，深入研究职员也普遍认为，西地那非的运用于和增高AD发病率之间还没有建立因果关系，需要筹划药理学以检验西地那非的。

（图源：nature官网）

阿尔茨海默氏症（Alzheimer's disease, AD）即“老年痴呆症”，是在进化%-加长、人口减少结构趋于老龄化的生态背景下，引起人们普遍顾虑的一种神经退行性疾病。AD的发病功能尚未完全具体，目前主流的论调普遍认为β-淀粉样肽和Tau肽在病者神经系统的沉积是阿尔茨海默氏症进展的主要原因。

在这一本书中的，基于影响β-淀粉样肽和Tau肽的口服一个有潜力对抗阿尔茨海默氏症的结论，深入研究的团队筛选了1,600 多种获批口服，最终将西地那非列为有潜力化疗阿尔茨海默氏症的最佳候选口服。

据药融云元数据资料显示，西地那非最早首肯母公司的是Viatris Inc公司的枸橼酸西地那非（sildenafil citrate），Viatris是可口可乐公司普强（Upjohn）和迈蓝色（Mylan）达成协议拆分的公司。枸橼酸西地那非首次母公司时间为1998年4同月1日，被首肯用作化疗勃起功能障碍 。后来也以不同的商品名被首肯用作化疗肺动脉高压。该口服通过消除磷酸二酯酶5（PDE5），使血管放松和缩小，从而改善血流量。

首页相关联：药融云亚太地区口服技术开发元数据资料

据药融云有约，，Viatris的枸橼酸西地那非2014年、2015年、2016年亚太地区销售额基本持平，保持在一百九十万美元上下。2017年后呈高迷趋势，特别是2018年，同样暴跌40.73%。

首页相关联：药融云跨国药企销售元数据资料

目前，已首肯母公司的西地那非口服共约6个品种，除了Viatris Inc的枸橼酸西地那非（sildenafil citrate），还有iX Biopharma Ltd；韩美制药；Alvogen Korea（安沃勤）、CTC Bio Inc、Dong Kook Pharmaceutical Co Ltd（朝鲜东国制药）、Huons Co Ltd、Jeil Pharmaceutical Co Ltd、Jin Yang Pharm Co Ltd重原先组建技术开发的sildenafi；石家庄以岭药业股份合资公司、Seoul Pharma Co Ltd、Viatris Inc以及Seoul Pharma Co Ltd、Viatris Inc重原先组建技术开发的枸橼酸西地那非简化型原先药 。

西地那非已母公司口服

首页相关联：药融云亚太地区口服技术开发元数据资料

据药融云元数据资料来看，参与西地那非口服技术开发的共约35个口服品种、31家的企业以及9个小分子。Athena Drug Delivery Solutions Pvt Ltd的sildenafil在2011年11同月递交了母公司申请。药理学方面，已有5家的企业受制于药理学2期先决条件，1家受制于药理学1期先决条件。在这些品种中的，小分子主要以PDE5为主，占多数比74.42%；主要针对化疗勃起功能障碍，占多数比59.09%；原研的企业主要是可口可乐公司、iX Biopharma Ltd、NuSirt Sciences Inc，这三家的企业均占多数比5.71%。

西地那非口服口服技术开发状态

西地那非口服原研的企业TOP10

首页相关联：药融云亚太地区口服技术开发元数据资料

Cleveland Clinic的深入研究的团队坚称，神经系统中的也共存磷酸二酯酶。科学研究表明，西地那非能消除所致肽质堆积。在被原先设计成病有AD类似病症的小鼠模型中的，西地那非显示出对β-淀粉样肽和Tau肽的作用，并有利于记忆力和脑细胞的形成。

接下来，他们深入研究了大约700万亚裔的医疗保单索赔数据资料，以确定西地那非选项病阿尔茨海默氏症的高风险是否不够高。平均而言，在统计的6年时间里，这些人被药理学出病有阿尔茨海默氏症的几率比不施用西地那非的人高69%。即使在中风、高血压或乳癌（老年痴呆症的高危因素）病者人身，也共存运用于西地那非增高病病高风险的现象。

最后，在对来自阿尔茨海默氏症病者的脑细胞来进行的科学研究中的，深入研究职员断定西地那非似乎能消除Tau肽并促进脑细胞生长。

基于以上结果，深入研究职员普遍认为，应该对西地那非化疗阿尔茨海默氏症的计划来进行药理学以验证西地那非的。目前大多数西地那非选项是男性，在药理学中的应当同时包括男性和女性。

相比于与从头开始开发一款原先药来化疗阿尔茨海默氏症，开发已获批口服的原先适应症有着值得注意的优势。获批口服有着经过验证的有效率性，可以相对不够快地转到药理学先决条件，深入研究的周期和费用都可以想得到增高。如果西地那非真是对阿尔茨海默氏症有效率，对于日益增长的阿尔茨海默氏症病者群体以及他们的家庭和社会而言，都是一个好消息。

参考资料相关联：

[1] Fang, J., Zhang, P., Zhou, Y. et al. Endophenotype-based in silico network medicine discovery combined with insurance record data mining identifies sildenafil as a candidate drug for Alzheimer’s disease. Nat Aging (2021).

[2] 药融云元数据资料.

文章相关联：药融圈